Takto nám zaberajú lieky: Poznáte ich tajomstvo?

Ako lieky proti bolesti hlavy danú bolesť „vypínajú“? Ako menia antidepresíva chémiu vo vašom mozgu? Možno sa vám to bude zdať neuveriteľné, no mechanizmy liekov sú pomerne jednoduché. Ide hlavne o receptory a molekuly, ktoré ich aktivujú.

Receptory sú veľké proteínové molekuly vložené do bunkovej steny alebo membrány. Dostávajú chemické informácie z iných molekúl - ako sú lieky, hormónov alebo neurotransmitery - mimo bunky. Tieto vonkajšie molekuly sa viažu na receptory, aktivujú ich a generujú biochemické alebo elektrické signály vo vnútri bunky. Tento signál potom núti bunku robiť určité veci, napríklad nás núti cítiť bolesť.

Agonistické lieky

Molekuly, ktoré sa viažu na špecifické receptory a spôsobujú procesy v bunkách, aby boli viac aktívne, sa nazývajú agonistické. Môžu byť prirodzené alebo umelé. Napríklad, endorfíny sú prírodné agonistické látky opioidných receptorov. Ale morfín alebo heroín je umelá agonistická látka hlavného receptoru opioidov. Umelé agonistiká sú tak štruktúrne podobné prírodným, že môžu mať rovnaký účinok na receptory.

Mnoho liekov napodobňuje prirodzené agonistiká tak, aby sa mohli naviazať na ich receptory a vyvolávajú rovnaké alebo oveľa silnejšie reakcie. Jednoducho povedané, agonistiká sú ako kľúč, ktorý zapadá do zámku (receptor) a otvorí dvere - alebo pošle biochemický alebo elektrický signál, aby vyvolal efekt.

Prirodzené agonistické látky sú kľúčom na vytvorenie ďalších liečív. Napríklad morfín, nevzniká v tele, ale prirodzene sa vyskytuje v maku. Napodobňuje fungovanie endorfínov, ktoré predstavujú prirodzené riešenie pri boji s bolesťou. Špecifické účinky, ako úľava od bolesti alebo eufória, sa objavujú, pretože opioidné receptory sú prítomné iba v niektorých častiach mozgu a tela, ktoré majú vplyv na tieto reakcie.
 

Antagonistické lieky

Antagonistikum je liek navrhnutý tak, aby priamo oponoval akcii agonistika. Takže akcie agonistických látok sú blokované prítomnosťou antagonistu v receptorovej molekule. Napríklad, ak niekto zažíva potenciálne smrteľné predávkovanie morfínom, opioidný antagonista receptoru s názvom naloxón môže zvrátiť účinky. Zameria sa na všetky opioidné receptory v tele a zabraňuje morfínu naviazať sa na ne a aktivovať ich. Vzhľadom k tomu, že receptor nemôže byť aktivovaný, keď je v ňom antagonista, neexistuje žiadna reakcia.
 

Inhibítory membránového transportu

Membránové transportéry sú veľké bielkoviny zakotvené v membráne buniek, ktoré prepravujú menšie molekuly - napríklad neurotransmitery - z vonkajšej strany bunky dovnútra. Niektoré lieky pôsobia tak, že inhibujú ich činnosť. Selektívne inhibítory serotonínu, napríklad antidepresíva, takto pracujú. Serotonín je mozgový neurotransmiter, ktorý reguluje náladu, spánok a ďalšie funkcie, vrátane telesnej teploty.

Uvoľňuje sa z nervov a viaže sa na sérotonínové receptory na susedných bunkách v mozgu. Pre tento proces mozog musí rýchlo vypnúť signály prichádzajúce zo serotonínu po uvoľnení z nervov. Inak by okamžitá kontrola mozgových a telesných funkcií nebola možná. Lieky inhibujúce serotonín pôsobia tak, že sa nenaviazaný serotonín nemôže vrátiť späť do nervu. Zhruba sa dá povedať, že serotonín mierne zmení hlasitosť signálu pre zvýšenie pozitívnej nálady. Ale skutočný spôsob, ako to vplýva na depresiu a úzkosť, je oveľa zložitejší. Väčšina liekov teda naozaj funguje na základe pôsobenia na rôzne druhy receptorov.

Zdroj: Dailymail